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重磅!2019年全球销售超过10亿美金的多肽品牌药纵览

根据肽研社统计,2019年全球共有10个销售额超过$1Bn的重磅多肽品牌药(不包括胰岛素,和仿制药市场销售):利拉鲁肽和度拉鲁肽的销售额几乎持平;索马鲁肽增长迅速,YoY高达528.45%。Novo Nordisk $诺和诺德(NVO)$,Eli Lilly $礼来(LLY)$ 和Takeda $武田制药(TAK)$ 各有两款重磅多肽药物。

表1.2019 年全球销售额超过$1Bn的重磅多肽品牌药纵览

图1.2019 年全球销售额超过$1Bn的重磅多肽品牌药

1、利拉鲁肽,Victoza®和Saxenda®

利拉鲁肽为GLP-1类似物,原研为Novo Nordisk,用于治疗糖尿病,为药械合一的制剂,规格为18mg/3ml,一天一次给药,一支注射笔可以使用约14-18天。该分子先后上市针对两个不同适应症的产品:Victoza——用于治疗糖尿病,2010年获得FDA批准;和Saxenda——用于治疗肥胖,2014年获得FDA批准。

该药品的用法用量为:起始剂量为每天0.6mg。至少1周后,剂量应增加至1. 2mg。预计一些患者在将剂量从I.2mg增加至1. 8mg时可以获益,根据临床应答情况,为了进一步改善降糖效果,在至少一周后可将剂量增加至1.8mg。推荐每日剂量不超过1.8mg。

图2.Victoza®和Saxenda®

2019年,虽然Victoza的销售同比下降10%,为21,934Mn丹麦克朗;Saxenda®的销售却增长47%,为5,679Mn丹麦克朗。利拉鲁肽分子折合美金约为$4.14Bn。

表2.Novo Nordisk产品收入情况

2、度拉鲁肽,Trulicity®

度拉鲁肽为GLP-1类似物,原研为Eli Lilly,用于治疗糖尿病,为药械合一的制剂。该分子于2014年获得FDA批准,商品名为Trulicity。度拉鲁肽有两个规格:0.75mg/0.5ml和1.5mg/0.5ml,可实现一周一次给药,一支笔使用一次。该药的起始剂量为0.75mg/周,若需要额外的血糖控制,可增加剂量至1.5mg/周。2020-02-21,FDA批准度拉鲁肽用于已确诊有心血管疾病的II型糖尿病患者的主要心血管不良事件。

图3.Trulicity®

2019年,Trulicity的销售达到$4.13Bn,同比增长超过29%,与利拉鲁肽的全球销售几乎持平。

表3.Eli Lilly产品收入情况

3、索马鲁肽,Ozempic®和Rybelsus®

索马鲁肽为每周注射一次的GLP-1激动剂,用于改善成年2型糖尿病患者的血糖控制,原研为Novo Nordisk。改产品有两种剂型:药械合一的商品名为Ozempic,于2017年12月5日获得FDA批准;口服片剂的商品名为Rybelsus,于2019年9月20日获得FDA批准。

Ozempic的批准是基于SUSTAIN临床试验项目的数据支持:在2型糖尿病患者中,与安慰剂、西格列汀、艾塞那肽长效制剂和甘精胰岛素U100相比,Ozempic实现了具有临床意义和统计学显著差异的HbA1C降幅。此外,在试验中,Ozempic治疗实现了具有显著统计学差异的体重降幅。在整个SUSTAIN临床试验项目中,Ozempic显示出良好的安全性及耐受性,最常见不良事件为轻、中度恶心,且随治疗时间推移而减少。

Ozempic的浓度为1.34mg/ml,但规格在欧洲和美国略有不同。该药用法用量为:0.25mg/周(用于启动),使用4周后,增加剂量至0.5mg/周(用于维持血糖),4周后,血糖需要额外控制,可增加剂量至1mg/周(用于维持血糖)。

Rybelsus有三种规格:3mg,7mg和14mg。该药物的用法用量为:3mg为起始剂量,每天给药一次,用药30天后可提高至7mg/天;若需要额外控制血糖,可提高至14mg/天,但要求为7mg至少已用药30天。

图4.Ozempic®和Rybelsus®

2019年,虽然索马鲁肽的销售为11,287Mn丹麦克朗,折合美金约为$1.69Bn。

表4.Novo Nordisk产品收入情况

4、奥曲肽,Sandostatin®

奥曲肽是人工合成的天然生长抑素的八肽衍生物,在药理学上模仿天然生长抑素,是比天然激素更有效的生长激素,并且具有更长的半衰期(约90分钟,与生长抑素的2-3分钟相比)。由于肠道吸收不良,只能经皮下,肌肉内或静脉内给药。奥曲肽原研为Novartis,商品名为Sandostatin,用于治疗1)肢端肥大症,2)类癌瘤,3)血管活性肠肽瘤和3)食管静脉曲张性出血。Sandostatin有普通注射剂和缓释微球两种剂型,分别于1988年和和1998年被FDA批准;两种剂型均有多种规格。

图5.Sandostatin®

2019年,Sandostatin的全球销售额为$1585Mn,仅比去年低$2Mn。

表5.Novartis产品收入情况

5、格拉替雷,Copaxone®

格拉替雷原研为Teva,用于治疗多发性硬化症。大多数多发性硬化症病患是白人,尤其北欧北美为甚。另外,越靠近赤道,尤其是热带地区发病率约低。格拉替雷有两个规格:20mg/ml和40mg/ml,分别于1996年和2014年获得FDA批准,商品名为Copaxone。Copaxone已在2015年仿制药化,美国已有Sandoz和Mylan获批。

图6.Copaxone®

面对仿制药的竞争,2019年,Copaxone不管是北美市场,还是欧洲或其他国家的销售额均明显下滑。该药物全球总体销售额$1512Mn,同比下降36%。

表6.Teva产品收入情况

6、特立帕肽,Forteo®

特立帕肽为重组的甲状旁腺激素,原研为Eli Lilly,商品名为Forteo,用于治疗女性绝经后骨质疏松症以及男性原发性骨质疏松症,2002年于FDA获批。该药品的主要风险是增加罹患骨肉瘤的机率(在大鼠中的观察)。

图7.Forteo®

2019年,Forteo全球销售额为$1404.7Mn,同比下降11%。

表7.Eli Lilly产品收入情况

7、亮丙瑞林,Lupron® / Leuplin®

亮丙瑞林为GnRH激动剂,原研为Takeda 和Abbvie,该药有5个适应症,最初用于前列腺癌姑息疗法,后来可用于乳腺癌、子宫内膜异位症、子宫肌瘤、中枢性性早熟(可用于儿童)。该药物有普通注射剂(一天一次),也有缓释微球注射剂(1个月、3个月、4个月和6个月给药一次多种规格)。亮丙瑞林普通注射剂于1985年获FDA批准,现已退市;微球制剂于1989年获批,商品名为Lupron或Lupron Depot或Leuplin,其美国的销售由Abbvie开展,其他国家/地区的权益归属于Takeda。美国市场上,亮丙瑞林的普通剂型已仿制药化,微球剂型尚未仿制药化;其他改良型新药有Tolmar的Eligar——原位凝胶缓释注射剂,2002年获批;GP-Pharma的微球西林瓶装Lutrate Depot Kit——处方改良,2018年8月获批,现已退市;另外美国还曾上市过12个月给药一次的不可降解性植入剂Viadur,现已退市。该药品不同规格以及在不同国家的适应症略有不同。

图8.Lupron® / Leuplin®

由于Takeda 2019财年年报尚未出具,我们根据前两个财年的销售估算亮丙瑞林2019年4月-2020年3月的全球销售为YEN 112.14Bn,折合美金约有$ 1020.45Mn。假设2019财年与2019自然年的销售相差不大,那么加上Abbvie 销售的$887Mn,亮丙瑞林2019全球销售额约为$1907.45Mn。

表8.Takeda亮丙瑞林销售情况

表9.Abbvie亮丙瑞林销售情况

8、兰瑞肽,Somatuline®

兰瑞肽是环肽,是第一个具有缓释长效生长抑素八肽类似物,与奥曲肽类似,原研是Ipsen,用于治疗肢端肥大症以及神经内分泌肿瘤引发的综合征(特别是针对类癌瘤综合征)。该药有两种剂型:一种每缓释微球粉针,10-14天进行一次肌肉注射,有30mg和40mg规格;另一种为长效半固体注射剂,为一次性注射笔与药品的药械组合,每个月给药一次,有60mg/0.2ml,90mg/0.3ml,120mg/0.5ml。该药商品名为Somatuline (Depot),2007年获得FDA批准,为长效注射笔剂型。中国已在2014年批准Somatuline的上市,为微球冻干粉剂型。该分子当前未仿制药化。

图9.Somatuline®

2019年Somatuline的销售额为€1031.6Mn,同比增长21.8%,折合美金约为$1114.13Mn。

表10. Ispen产品收入情况

9、硼替佐米,Velcade®

硼替佐米是一种蛋白酶体抑制剂,是一种改性的二肽基硼酸,原研为Millennium Pharma (现为Takeda的全资子公司),商品名为Velcade,2003年被FDA批准,用于治疗1)治疗多发性骨髓瘤和2)套细胞淋巴瘤。Takeda以商品名Velcade进行市场推广,Cytogen以Chemobort进行市场推广,而Cadila Healthcare以Bortecad进行市场推广;Janssen拥有除美国以外地区的销售权。该药品已仿制药化。

图10. Velcade®

由于Takeda 2019财年年报尚未出具,我们根据前两个财年的销售估算Velcade的2019年4月-2020年3月的全球销售为YEN 119.14Bn,折合美金约有$1084.21Mn。假设2019财年与2019自然年的销售相差不大,Velcade 2019全球销售额约为$1084.21Mn。

表11. Takeda Velcade销售情况

10、卡非佐米,Kyprolis®

卡非佐米是一种蛋白酶体抑制剂,用于治疗多发性骨髓瘤患者,商品名为Kyprolis。卡非佐米是一种合成四肽类似物, 其结构中包含α-β-环氧酮药效基团、直链四肽骨架及吗啉基N 端帽子修饰结构。其能够不可逆的抑制蛋白酶体上的糜蛋白酶样 (CT-L) 活性, 从而产生更加持久的或更强的靶向专一性。

卡非佐米最初由Proteolix公司研发,该公司于2009年Onyx Pharma收购,当时的卡非佐米正处于II期临床,而Onyx Pharma于2013年被Amgen收购。

图11. Kyprolis®

2019年,Kyprolis全球销售额为$1044Mn,同比增长8%。

表12. Amgen Kyprolis销售情况



作者:肽研社

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